Ломустин инструкция по применению

Описание актуально на 14.09.2016

  • Латинское название: Lomustine
  • Код АТХ: L01AD02
  • Действующее вещество: Ломустин (Lomustine)
  • Производитель: Medac (Германия)

В 1 капсуле Ломустин Медак содержится 40 мг ломустина.

Составляющими оболочки капсул являются: 49 мг желатина, 0,5 мг титана диоксида (Е171), 0,06 мг индигокармина (Е132).

Действующее вещество дополнено вспомогательными соединениями, среди них: 100 мг лактозы, 40 мг крахмала, 16 мг талька, 4 мг магния стеарата.

Форма выпуска

Ломустин 40 мг запечатан в картонные упаковки, в которых находятся пластиковые баночки по 20 капсул.

Фармакологическое действие

Препарат Ломустин обладает цитостатическим и противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевое действие препарата основывается на цитостатических свойствах ломустина – его способности подавлять деление клеток. Как алкилирующее средство он вызывает в клетках реакции, которые приводят к нарушению стабильности ДНК.

Всасывание ломустина из ЖКТ происходит быстро. Для достижения максимальной концентрации в кровотоке достаточно 1-4 ч. Может проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Рак легких, мозга, ЛОР-органов, молочной железы, бронхов, пищеварительного тракта, матки, яичников, лимфогранулематоз, саркома костей.

Противопоказания

  • реакции гиперчувствительности на препараты нитрозомочевины;
  • миелосупрессия;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • 3-6 недель после отмены препарата терапия другими цитостатическими средствами, 3-12 месяцев — применение вакцин, особенно – живых вирусных;
  • беременность или период лактации.

Побочные действия

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
  • стоматит, тошнота, рвота, анорексия, диарея;
  • нарушения работы печени и почек;
  • инфильтрати фиброз легких;
  • алопеция;
  • нарушение менструального цикла.

Ломустин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Капсулы следует принимать перорально внутрь через 3 часа после полноценного приема пищи или на ночь — перед сном.

Рекомендуемые дозы в зависимости от состояния функции костного мозга:

  • Нормальная функция костного мозга: 120–130 мг/м2 принимать однократно с интервалом 6-8 недель или разделив на 3 приема и принимать три дня подряд.
  • Сниженная функция костного мозга: доза должна быть снижена до 100 мг/м2 6-недельный интервал между приемами сохраняется.
  • При кумулятивной миелосупрессии может понадобиться выдерживать более длительный интервал между приемами препарата.

Рекомендуется снижение дозы:

  • при комбинированном лечении с другими препаратами с миелосупрессивными свойствами доза должна быть снижена до 70–100 мг/м2;
  • при количестве лейкоцитов ниже 3000/мкл или тромбоцитов ниже 75000/мкл.

После приема Ломустина угнетение работы костного мозга более продолжительное, чем после воздействия соединений Трихлортриэтиламина, для восстановления количества лейкоцитов и тромбоцитов может понадобиться от 6 нед. и более.

Повторный курс лечения не назначают, если количество тромбоцитов меньше 100000/мкл, а лейкоцитов — ≤4000/мкл.

Перед каждым приемом Ломустина должен проводиться общий анализ крови и на основе его результатов — коррекция дозы препарата лечащим врачом. Дальнейшие дозы подбирают, изучив гематологический ответ больного на ранее принятую дозу и ориентируясь на схему:

  • если количество лейкоцитов на мкл — 3000-4000, а тромбоцитов — 75000-100000, то следующая доза может быть такой же как предыдущая;
  • количество лейкоцитов на мкл — 2000-2999, тромбоцитов — 25000-74999 – следующая доза будет составлять 70% предыдущей;
  • количество лейкоцитов на мкл — ≤2000, тромбоцитов — ≤25000 – 50%.

Передозировка

Усиление выраженности побочных реакций: угнетение костномозгового кроветворения, нарушения со стороны пищеварения и неврологические расстройства, ухудшение функции печени.

Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение, компенсация потери форменных элементов крови. Антидот на сегодня не известен.

ЛОМУСТИН МЕДАК

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Сmax препарата в плазме крови достигаются через 1-4 ч. Связь с белками плазмы — 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Т1/2 активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% — через кишечник.

Показания к применению

Ломустин медак применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:
— первичные и метастатические опухоли мозга после хирургического лечения и/или радиотерапии;
— лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) в качестве терапии второй линии;
— рак желудка и кишечника, мелкоклеточный рак легкого, рак почки, множественная миелома, злокачественная меланома.

Способ применения

Побочные действия

Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.
Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.
Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения ломустина больным натощак. Редко — диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.
Со стороны органов дыхания: редко — кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 мес или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100мг/м2. Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м2).
Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.
Прочие: редко — алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ломустин медак являются: повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата; беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Беременность

Ломустин медак противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанное применение препарата Ломустин медак с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.
Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и циметидина.
Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме ломустина и теофиллина. Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина. У пациентов, получающих ломустин, может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызвать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.

Передозировка

При передозировке препарата Ломустин медак следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов — угнетения костномозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ и ухудшения функции печени, и неврологических расстройств. Антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ломустин медак — капсулы, 40 мг. В пластиковой банке (тубе) со вставляющейся крышкой по 20 шт.

1 капсула Ломустин медак содержит активное вещество: ломустин 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза — 100 мг; крахмал — 40 мг; тальк — 16 мг; магния стеарат — 4 мг
оболочка капсулы: желатин — 49 мг; титана диоксид (Е171) — 0,5 мг; индигокармин (Е132) — 0,06 мг

Ломустин медак — инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Ломустин медак, о котором мы сейчас будем говорить на этой странице www.rasteniya-lecarstvennie.ru, — лекарственное средство, принадлежащее к группе противоопухолевых фармакологических средств, применяемое для лечения некоторых онкологических заболеваний.

Какой у медикамента Ломустин медак состав и форма выпуска?

Действующее вещество фармпрепарата Ломустин медак представлено ломустином в количестве 40 миллиграммов в капсуле. Вспомогательные компоненты: индигокармин, тальк, титана диоксид, кроме того, крахмал, магния стеарат, а также лактоза, желатин.

Препарат Ломустин медак выпускается в голубых капсулах, внутри которых находится белый или желтоватый мелкодисперсный порошок. Величина лекарственной формы соответствует номеру три. Продаётся по рецепту.

Какое у капсул Ломустин медак действие на организм человека?

Активное вещество препарата Ломустин медак обладает алкилирующим действием и относится к группе нитрозомочевины. Механизм противоопухолевого действия связан с подавлением процессов синтезирования нуклеиновых кислот, за счёт инактивации ДНК-полимеразы и некоторых прочих ферментов, так или иначе, задействованных в подобных процессах.

Особенностью большинства представителей группы нитрозомочевины является высокая липофильность, что наделяет препарат Ломустин медак способностью проникать через большую часть тканевых барьеров, в том числе и гематоэнцефалический. При помощи подобных лекарств можно проводить химиотерапевтические мероприятия даже при локализации опухолевых образований в центральной нервной системе.

Ломустин проявляет максимальное противоопухолевое действие в отношении так называемых солидных опухолей, а также прочих новообразований, находящихся в стационарной фазе роста.

При приёме внутрь, действующая концентрация активного вещества формируется в период от 1 до 4 часов. Всасывание из кишечника полное. Порядка 50 процентов ломустина связывается с протеинами плазмы крови.

Препарат хорошо проникает через большую часть тканевых барьеров. Определяется в центральной нервной системе, а также грудном молоке, кроме того, в амниотической жидкости.

Период полувыведения активных метаболитов ломустина составляет от 16 до 48 часов. Выведение осуществляется главным образом с мочой и только 5 процентов со стулом. Часть препарата вывходит в неизменённом виде.

Какие у препарата Ломустин медак показания к применению?

Приём противоопухолевого средства Ломустин медак инструкция по применению прописывает в следующих случаях:

• Первичные или метастатические опухолевые образования в центральной нервной системе;

• Злокачественная патология желудка и кишечника;

Лекарство следует применять только после гистологического подтверждения диагноза. Кроме того, лечение нужно проводить под контролем квалифицированного специалиста, обладающего опытом работы с химиотерапевтическими препаратами.

Какие у средства Ломустин медак противопоказания к применению?

Использование препарата Ломустин медак противопоказано в следующих случаях:

• Беременность вне зависимости от триместра;

• Подозрение на беременность;

Относительные противопоказания: большинство инфекционных заболеваний, миелосупрессия, выраженное истощение, дыхательная недостаточность, применение цитостатических средств в анамнезе, интоксикации любой этиологии.

Во время лечения следует исключить беременность. В силу этого все женщины фертильного возраста, ведущие половую жизнь, должны использовать надёжные методы контрацепции.

Какие у лекарства Ломустин медак применение и дозировка?

Лекарство Ломустин медак следует принимать на голодный желудок: до еды или уже через 3 часа после нее. Дозировка препарата рассчитывается исходя из следующего соотношения 130 миллиграммов фармсредства на каждый квадратный метр кожных покровов.

При выраженном угнетении костномозгового кроветворения можно снизить дозировку до 100 миллиграммов. При проведении комбинированного лечения доза принимаемого препарата Ломустин медак должна находиться в диапазоне от 70 до 100 мг.

Решение о перспективе проведения повторных курсов лечения принимает специалист, исходя из картины периферической крови и результатов предыдущих курсов химиотерапии.

Передозировка от Ломустин медак

Симптомы: увеличение выраженности побочных эффектов, грубые изменения со стороны периферической крови. Лечение носит симптоматический характер.

Какие от Ломустин медак побочные эффекты?

Со стороны пищеварительной системы: анорексия и потеря массы тела, тошнота и рвота, стоматит, лекарственный гепатит.

Со стороны нервной системы: нарушения артикуляции речи, слабость, повышенная утомляемость, нарушения устойчивости при походке, дезориентация во времени и в пространстве, тяжёлые головные боли, кроме того, выраженная депрессия, астенические состояния, а также снижение работоспособности и памяти.

Прочие побочные эффекты: фиброзные изменения в лёгких, кашель, одышка, периферические отёки, азооспермия (отсутствие сперматозоидов в эякуляте), аменорея, поражение зрительных нервов, слепота, снижение либидо и эректильная дисфункция, патология кроветворения и выраженные изменения со стороны периферической крови.

Чем заменить Ломустин медак, аналоги какие использовать?

Препарат Ломустин медак можно заменить следующими противоопухолевыми средствами: Ломустин, СииНУ.

Удовлетворительные прогнозы при появлении онкологических заболеваний можно делать, только если патология определена на ранней стадии.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

ЛОМУСТИН МЕДАК, капсулы

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул — белый или слегка желтоватый порошок.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.

20 шт. — банки пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ломустин — противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

  • Задать вопрос онкологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Сmax препарата в плазме крови достигаются через 1-4 ч. Связь с белками плазмы — 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Т1/2 активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% — через кишечник.

Ломустин применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:

— первичные и метастатические опухоли мозга после хирургического лечения и/или радиотерапии;

— лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) в качестве терапии второй линии;

— рак желудка и кишечника, мелкоклеточный рак легкого, рак почки, множественная миелома, злокачественная меланома.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата;

— беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

  • Лучевая терапия
  • Меланома
  • Особенности ухода за онкологическими больными
  • Острый лейкоз

Ломустин следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей составляет 130 мг/м 2 при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.

У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м 2 при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70-100 мг/м 2 .

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Суммарная доза за все курсы лечения не должна превышать 1000 мг/м 2 .

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения ломустина больным натощак. Редко — диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.

Со стороны органов дыхания: редко — кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 мес или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100мг/м 2 . Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м 2 ).

Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

Прочие: редко — алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

Инструкция по применению Ломустин

Рейтинг популярности препарата
Ломустин
4 / 5

Цитостатики — нитрозомочевины и триазенов

Активное вещество — ломустин.

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Цитостатики — нитрозомочевины и триазенов

Фармакологические свойства

Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное. В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы в составе их молекулы; нарушает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК связано с карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. При в/в введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя период полувыведения для них больше, чем в нормальных тканях. Подвергается метаболическим превращениям: вначале образуются оксиметилдиазоний и изоцианат, затем оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который либо трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в костном мозге и в клетках опухоли, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток. Так, скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в ткани опухоли. Влияние на фазы клеточного цикла прежде всего выражено в замедлении прохождения клетками фазы S, когда и происходит значительное угнетение синтеза ДНК. Удлиняется прохождение фазы G2. Особенно высокочувствительны к ломустину клетки в стационарной фазе роста, что является одним из факторов, определяющих активность при сoлидных опухолях с низким пролиферативным пулом. Быстро всасывается из ЖКТ, полностью метаболизируется в печени до образования активных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-4 часа после приема. При в/в введении период полувыведения составляет 15 минут, период полувыведения для метаболитов более длительный – 16-48 часов. Хорошо растворяется в липидах, проходит через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Основным путем элиминации является почечная экскреция, выводится с мочой в виде метаболитов, 5% – с фекалиями и 10% – с выдыхаемым воздухом.

Показания к применению Ломустин

Лимфогранулематоз (в комбинации с другими препаратами), миеломная болезнь, лимфосаркома, меланома, недифференцированный рак легкого, ЛОР-органов, ЖКТ, почки, молочной железы, первичные и метастатические опухоли головного мозга, остеосаркома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, кахексия, выраженная миелосупрессия, беременность и лактация. Ограничения к применению: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, легких, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.

Предостережения при использовании

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 6 недель (время восстановления функции костного мозга). Наиболее выраженные лейкопения и тромбоцитопения наблюдаются через 4-6 недель после начала лечения, сохраняются в течение 1-2 недель, восстановление происходит в течение 6-7 недель после применения препарата. Учитывая возможность позднего проявления тромбоцитопении и других признаков нарушения кроветворения, другие цитостатики следует назначать не ранее 3-6 недель с начала лечения. Тошнота и рвота развиваются через 3-6 часов после применения препарата и продолжаются менее 24 часа (необходимо назначение противорвотных средств), потеря аппетита может сохраняться в течение 2-3 дней после приема. Следует отсрочить график вакцинации больному и другим членам семьи, проживающим с ним. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками – тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Совместим с другими цитостатическими препаратами, с кармустином наблюдается некоторая перекрестная резистентность. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).

Побочные эффекты

Спутанность сознания, дизартрия, астения; желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кратковременное и обратимое повышение показателей функциональных проб печени; миелодепрессия: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, острый лейкоз, периферические отеки; кашель, одышка, инфильтрация легочной ткани, пневмосклероз; болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, аменорея, азооспермия; алопеция, потемнение кожи, кожная сыпь, контактный дерматит, зуд, некроз околососудистого пространства, флебит, облитерация вен в месте введения; болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия.

Ломустин медак (Lomustine medac)

капс. 40 мг: 20 шт. Рег. №: П N016023/01

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул — белый или слегка желтоватый порошок.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.

20 шт. — банки пластиковые (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ломустин медак»

Фармакологическое действие

Ломустин — противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Ломустин применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:

— первичные и метастатические опухоли мозга после хирургического лечения и/или радиотерапии;

— лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) в качестве терапии второй линии;

— рак желудка и кишечника, мелкоклеточный рак легкого, рак почки, множественная миелома, злокачественная меланома.

Режим дозирования

Ломустин следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей составляет 130 мг/м 2 при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.

У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м 2 при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70-100 мг/м 2 .

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Суммарная доза за все курсы лечения не должна превышать 1000 мг/м 2 .

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения ломустина больным натощак. Редко — диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.

Со стороны органов дыхания: редко — кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 мес или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100мг/м 2 . Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м 2 ).

Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

Прочие: редко — алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата;

— беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: