Какие бактерии сохраняют чувствительность к пенициллинам

Применение Пенициллина — Эффективное Антибактериальное Средство

В настоящее время практически каждому человеку для лечения различных инфекционных заболеваний приходилось когда-нибудь принимать антибиотики – лекарства, подавляющие рост бактерий, микробов, вредоносных для организма клеток. Разновидностей антибиотиков великое множество, но самым первым из их числа считается пенициллин, открытый в двадцатых годах прошлого столетия. Применение пенициллина широко вошло в медицинскую практику в середине XX века, вызвав настоящий переворот в методиках и способах лечения обширного спектра заболеваний: фарингитов, отитов, сифилиса, патологических состояний кожи, инфекционных поражений сердца.

Первый открытый английским ученым А.Флемингом пенициллин был естественного происхождения, полученный из микроорганизмов плесневелого гриба Penicillium. Основное лечебное качество пенициллина – это активное воздействие на болезнетворные клетки бактерий, не дающее возможности этим клеткам вырабатывать особое вещество пептидогликан, являющийся возбудителем многих заболеваний. При этом разрушить живые клетки человеческого организма пенициллин не может из-за отсутствия в них пептидогликана, на который направлено действие этого антибиотика.

Сначала применение пенициллина было основано на использовании препаратов естественного происхождения, самым известным из которых считается бензилпенициллин. Этот антибиотик во время Второй Мировой войны чрезвычайно помог раненым при лечении, связанном с поражением различных участков тела и предотвращением в дальнейшем возникновения гангрены. Но болезнетворные бактерии довольно быстро приспособились к природным пенициллинам, вырабатывая собственное защитное вещество – бета-лактамазу. Для его подавления учеными путем химической модификации были разработаны защищенные и полусинтетические пенициллиновые препараты, широко используемые в настоящее время. К таким препаратам относятся ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, оксациллин и другие.

Наибольшее распространение пенициллиновые антибиотики получили в хирургической практике для лечения острых или хронических гнойных инфекций, например, сепсиса – инфекционного заболевания, вызванного распространением вредоносных бактерий в крови и лимфатических путях. Причем при наличии гноя пенициллин не теряет своей активности в отличие от химических антисептиков. Также, исключительно важным считается применение пенициллина при острогнойных и хронических заболеваниях кожи, слизистых оболочек, органов грудной и брюшной полости. Лечение пенициллиновыми препаратами чрезвычайно эффективно при фурункулезе, рожистых воспалениях, плеврите, перитоните, менингите, пневмонии, гонорейной инфекции, сифилиса и многих других болезней, вызванных микробами, чувствительными к пенициллину.

Необходимо отметить, что не на все виды бактерий пенициллин оказывает подавляющее действие. Этот антибиотик малоэффективен в отношении туберкулезной и кишечной палочки, энтерококков, вирусов гриппа, бактерий тифозно-дизентерийной группы. При наличии микробов, вызывающих эти заболевания, от применения пенициллина лучше отказаться. Вообще, любое лечение антибиотиками должно проводиться под контролем лечащего врача, их самостоятельное использование недопустимо. У многих людей имеется повышенная чувствительность к пенициллину, связанная с аллергическими реакциями, которые могут привести к анафилактическому шоку – тяжелейшему патологическому состоянию человека, сопровождающегося судорогами, резким падением артериального давления, доминирующим удушьем и даже смертельным исходом.

Если у заболевшего человека отсутствуют признаки аллергии на пенициллиновые препараты, то этот антибиотик – поистине чудодейственное средство для лечения многих инфекционных заболеваний и профилактики гнойных осложнений в послеоперационный период. Медицинские работники в случае крайней необходимости назначают пенициллин даже женщинам во время беременности, считая, что вредное воздействие препарата на плод маловероятно. Хотя во время грудного вскармливания от применения пенициллина лучше отказаться, потому что он попадает в молоко матери. Это может вызвать аллергию у новорожденного.

Как правило, пенициллиновые препараты вводятся внутримышечно с помощью уколов, после чего антибиотик всасывается и распределяется по всему организму. Пенициллин и подобные препараты имеют исключительно высокую противомикробную активность и до настоящего времени остаются одними из основных антибактериальных средств для лечения инфекционных заболеваний.

Чувствительность к пенициллину представителей рода Neisseria

Большинство представителей рода Neisseria характеризуется умеренной чувствительностью к пенициллину. Исключением является Neisseria gononhoeae, чувствительность большинства штаммов которых к его действию характеризуется цифрами 0,006—0,02 ЕД/мл, для отдельных штаммов—0,1—0,5 ЕД/мл. Бактериостатическая концентрация для гонококков одновременно является и бактерицидной, чем объясняются хорошие результаты, полученные при лечении гонореи этим антибиотиком.

Несколько менее чувствителен к бензилпенициллину менингококк (Neisseria meningitidis). На плотных питательных средах рост большинства штаммов этого микроорганизма задерживается при концентрации 0,02— 0,3 ЕД/мл, на жидкой среде —0,009—0,1 ЕД/мл.

Высокочувствительны к действию пенициллина спирохеты (Treponema pallidum, Treponema pertenuae и др.). Угнетение роста этих микроорганизмов наблюдается при концентрациях бензилпенициллина порядка 0,01—0,1 ЕД/мл. Отдельные штаммы еще более чувствительны к действию антибиотика, их рост прекращается при концентрации 0,00 ЕД/мл.

Чувствительность к пенициллину большинства штаммов грамположительных палочковидных бактерий соответствует примерно чувствительности Staphylococcus aureus или несколько ниже ее.

Бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин обладают практически одинаковой антибиотической активностью. Последний несколько активнее бензилпенициллина в отношении стафилококков и других грамположительных микроорганизмов, однако эти различия несущественны.

Возможно усилить действие пенициллина и расширить спектр его действия путем сочетанного применения с другими антибактериальными веществами. Так, пенициллин в сочетании с аминогликозидами или полимиксином обладает синергидным действием, однако его комбинация с тетрациклинами часто приводит к антагонистическому эффекту.

Пенициллины действуют на микробы бактерицидно. Антибактериальное действие этих антибиотиков характеризуется быстротой наступления эффекта и гибелью размножающихся микроорганизмов. In vitro в концентрациях, в 3 раза и более превышающих бактериостатические, пенициллины вызывают лизис микробов. In vivo для достижения бактерицидного эффекта требуются в 5—20 раз большие концентрации антибиотика.

Пенициллины не оказывают действия на покоящиеся микроорганизмы. В этих условиях после обработки даже высокими концентрациями антибиотика часть микробов выживают и спустя определенный промежуток времени (соответствующий лаг-фазе) начинают размножаться снова. В связи с этим при выборе схемы лечения (величины дозы и интервалов между введениями) необходимо учитывать время генерации бактерий. Считается, что при правильном лечении освобождение организма от возбудителя благодаря бактерицидности пенициллина происходит на 99,9%. Действие пенициллина на внутриклеточно расположенные микроорганизмы менее надежно. Концентрация пенициллина в клетке составляет 60% его концентрации в крови, в связи с чем в клетках 5—10% микробов сохраняются и длительно переживают.

«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Пенициллины: классификация пенициллиновых антибиотиков

Опубликовано: 24.04.2015
Ключевые слова: пенициллины, классификация, антибиотики, действие, инфекции, природные, полусинтетические.

Пенициллины представляют собой широкую группу антибиотиков, синтезируемых колониями плесневого грибка Penicillium; относятся к так назывемым β-лактамным антибиотикам. Пенициллины — первые антибиотики, нашедшие применение в практической медицине. Они проявляют активность в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных бактерий (гонококков, менингококков и спирохет).

По происхождению различают природные и полусинтетические пенициллины.

Биосинтетические (природные) пенициллины: бензилпенициллина натриевая соль (пенициллин тева); бензилпенициллина калиевая соль; бензилпенициллина новокаиновая соль (аббоциллин, биоциллин, новоциллин, проциллин, дурациллин); бензатинабензилпенициллин (бициллин-1, экстенциллин); бензатинабензилпенициллин + бензилпенициллина новокаиновая соль (бициллин-5, дициллин-5); феноксиметилпенициллин (оспен). Полусинтетические пенициллиновые антибиотики: амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин); изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин); аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин); карбоксипенициллины (тикарциллин, карфециллин, карбенициллин); уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин).

Природные пенициллины

Из природных пенициллинов широко используется препарат бензилпенициллин, получаемый из зелёной плесени Penicillium. Этот препарат способен подавлять жизнедеятельность стрептококков, стафилококков, гонококков, пневмококков, бледной спирохеты, возбудителя газовой гангрены, столбняка и сибирской язвы. Бензилпенициллин вводится исключительно парентерально (главным образом внутримышечно), поскольку препарат разрушается в кислой среде желудка.

Большинство природных пенициллинов обладает рядом существенных недостатков. В качестве основных можно выделить:

  • узкий спектр антибактериального действия (преимущественно грамположительные микроорганизмы);
  • высокая кратность назначения в связи с непродолжительностью действия (кроме бициллинов);
  • только парентеральное введение из-за разрушения в кислой среде желудка (исключение — феноксиметилпекициллин);
  • разрушаются ферментом пенициллиназой (β-лактамазой).

Характер продукции β-лактамазы грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами различен, что отражается на их чувствительности к пенициллиновым антибиотикам и спектре действия последних. Так, грамположительные бактерии начинают секретировать β-лактамазу только после попадания антибиотиков в окружающую их среду, а для грамогрицательных микроорганизмов типичен перманентный синтез энзима, то есть вне зависимости от наличия в среде лекарственного средства. Поэтому последние изначально готовы к встрече с антибиотиком и, разрушая его, проявляют устойчивость к препарату. Кроме того, более тонкая клеточная стенка грамотрицательных бактерий и пориновые каналы способствуют проникновению антибиотиков внутрь клетки, где они разрушаются β-лактамазами. Вследствие перечисленных особенностей грамотрицательные бактерии более устойчивы к β-лактамным антибиотикам.

Для преодоления этой микробной резистентности последнее время пенициллины начали комбинировать с ингибиторами β-лактамаз, такими как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Примерами такого рода комбинированных лекарственных средств являются препараты полусинтетических пенициллинов: амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин), ампициллин + сульбактам (уназин, супациппин), пиперациллин + тазобактам (тизоцин, зосином). Благодаря высокой антибактериальной активности эти комбинированные препараты прочно вошли в клиническую практику.

Полусинтетические пенициллиновые антибиотики

Полусинтетические пенициллины также имеют некоторые недостатки, в частности:

  • Производные амидинопенициллина (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин) имеют узкий спектр действия. Эффективно подавляют грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы), но не активны в отношении грамположительных микроорганизмов.
  • Производные изоксазолпенициллина — оксациллин (простафлин), клоксациллин, флуклоксациллин — сочетают относительно узкий спектр антибактериальной активности с устойчивостью к β-лактамазе.
  • Производные аминопенициллина — амоксициллин (флемоксин салютаб), ампициллин (ампик, ампирекс и др.) — обладают достаточно широким спектром действия, но разрушаются пенициллиназой.
  • Производные карбоксипенициллина — тикарциллин, карфециллин, карбенициллин и уреидопениииллина мезлоциллин, азлоциллин (секуропен), пиперациллин (пипракс, пипрацил и др.) — активны в отношении большинства известных бактерий, включая синегнойную палочку, но разрушаются пенициллиназой.

Большой популярностью пользуется препарат ампиокс (иксами), представляющий собой комбинацию ампициллина с оксациллином. Такое сочетание антибиотиков позволяет увеличить спектр действия за счёт преимуществ каждого отдельного лекарственного средства.

Побочные эффекты пенициллиновых антибиотиков

Пенициллиновые антибиотики продолжают оставаться основной группой средств для лечения хронических заболеваний органов дыхания. Эти антибиотики широко применяют в терапии инфекционных заболеваний мочевыводящих и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, в случаях гнойной хирургической инфекции и др. Кроме того, пенициллины высокоэффективны на всех стадиях сифилиса. Для пенициллиновых антибиотиков характерна низкая токсичность и большая широта терапевтического действия.

Основные побочные эффекты пенициллиновых антибиотиков относятся к аллергическим реакциям, выраженность которых может быть различной: от кожных высыпаний до тяжёлых форм, сопровождающихся отеком слизистых оболочек, артритами, поражениями почек и др. Опасной и быстро развивающейся аллергической реакцией (в течение 20 минут после инъекции пенициллина) является анафилактический шок. При отсутствии своевременной медицинской помощи возможен смертельный исход. Лечение заключается в отмене антибиотика и введении глюкокортикоидов, противогистаминных и противовоспалительных средств, кальция хлорида и ряда других препаратов. При анафилактическом шоке наряду с перечисленными средствами показано применение эпинефрина.

Помимо аллергических реакций пенициллинам свойственно раздражающее действие. При применении больших доз (или прямом введении в ликвор) пенициллины могут вызывать нейротоксическое действие. Приём кислотоустойчивых пенициллинов может стать причиной дисбактериоза. В целом же все пенициллиновые антибиотики переносятся сравнительно хорошо.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева — Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., — М.: ИКЦ Март, 2007.

5. РЕЗИСТЕНТНОСТЬ S.pneumoniae К ПЕНИЦИЛЛИНУ

Почему проблема резистентности к пенициллину так важна?

Впервые высокорезистентные пневмококки были выделены в конце 70-х годов, и теперь они являются проблемой во всем мире, особенно при лечении респираторных инфекций, вызванных этими микробами.

Терапия пневмококковых инфекций традиционно основывалась на использовании бета-лактамных антибиотиков, но резистентность к пенициллину ограничила возможности лечения этих заболеваний и поставила сложную проблему перед врачами. Пенициллинрезистентные пневмококки имеют также сниженную чувствительность к другим бета-лактамам, а многие из них являются множественно резистентными, со сниженной чувствительностью к хлорамфениколу, ко-тримоксазолу и макролидам.

Некоторые цефалоспорины, включая цефтриаксон и цефотаксим, сохраняют активность против этих пневмококков, но сейчас появились штаммы, резистентные и к этим антибиотикам.

Как распространились пениииллинрезистентные пневмококки?

Считается, что небольшое количество резистентных клонов возникло путем селективного давления, обусловленного интенсивным использованием пенициллина (Klugman, 1990; Dowson et al., 1994; Munos et al., 1992). Они распространялись от человека к человеку, из одной географической области в другую путешественниками (Dowson et al., 1994). В Исландии Пенициллинрезистентные пневмококки, очевидно, появились при эпидемическом распространении одного бактериального клона, возможно, привезенного из Испании после проведенного там отпуска. Быстрому распространению инфекции способствовала высокая плотность населения (в Рейкьявике и его пригородах живет более половины населения Исландии) и тот факт, что 77% детей от 2 до 6 лет посещают ясли и детские сады (Soares et al., 1993).

Распространение пенициллинрезистентных пневмококков варьирует в разных частях мира. Оно описано подробно в 6 разделе.

Все ли Пенициллинрезистентные S.pneumoniae устойчивы в одинаковой степени?

Нет. В настоящее время известно, что существует два уровня резистентности к пенициллину — промежуточный и высокий. Это имеет клиническое значение (Klugman, 1990).

Каково определение чувствительности к пенициллину?

Общепринято, что чувствительные S.pneumoniae имеют минимальную подавляющую концентрацию (МПК, 0,06 мг/л). Это определение было предложено Национальным комитетом по клиническим лабораторным стандартам США (NCCLS) только при использовании метода МПК. Такие штаммы будут чувствительны к пенициллину независимо от инфекционного заболевания, которое они вызвали.

Каково определение промежуточного и высокого уровней резистентности к пенициллину?

В настоящее время приняты следующие определения:

• Промежуточная резистентность: при МПК от 0,1 до 1,0 мг/л включительно
• Высокий уровень резистентности: при МПК >2 мг/л.

Однако ранее эти определения использовались не всегда. Так, например, в одном из первых описаний пенициллинрезистентного S.pneumoniae устойчивость определялась при МПК 0,25 мг/л (Hansman and Bullen, 1967).

Используются ли другие термины для оценки степени резистентности?

В литературе встречается много других определений промежуточной резистентности, например, «частичная резистентность», «нечувствительность», «сниженная чувствительность» и «относительная резистентность» (Klugman, 1990). Лучше всегда обращать внимание на количественную характеристику МПК в любой публикации, чтобы не зависеть от принятой авторами терминологии.

Какие бактерии сохраняют чувствительность к пенициллинам

Устойчивость к действию антибиотиков отмечают в случае, когда ранее восприимчивые микроорганизмы теряют свою чувствительность к антибактериальному препарату при использовании клинически безопасной дозы. Это происходит в результате генетических изменений, часто возникающих в быстро делящихся клетках с гаплоидным набором хромосом.

Кроме того, микроорганизмы могут обмениваться генетической информацией внутри и между видами. Развитие устойчивости происходит в результате случайной «генетической лотереи», т.е. спонтанных мутаций. Назначение антибиотиков приводит к выживанию и размножению организмов, у которых случайно возникли механизмы защиты.

Факторы определяющие устойчивость бактерий к антибиотикам

Трансформация бактерий и утойчивость к антибиотикам. Трансформация — процесс захвата бактериями свободной цепи ДНК и встраивания её в собственный геном.

Например, Streptococcus pneumoniae способен захватывать у близкородственных видов часть генов, кодирующих пенициллинсвязывающие белки (обладают меньшим сродством к лекарственному препарату). При продукции изменёнными генами этих белков чувствительность к действию пенициллина заметно снижается, т.е. бактерии продолжают синтезировать пептидогликан, сохраняя структуру клеточной стенки, даже в присутствии препарата.
Устойчивость к действию бензилпенициллина у Neisseria gonorrhoeae развивается по такому же механизму.

Конъюгация бактерий и утойчивость к антибиотику

Плазмиды — кольцевые структуры ДНК, расположенные в цитоплазме бактерий. Их может быть достаточно много. Именно поэтому при делении клеток одни и те же плазмиды обнаруживают у всех дочерних микроорганизмов. Плазмиды содержат информацию о различных генах бактерии, в том числе о генах, кодирующих метаболические ферменты, и факторах, определяющих вирулентность и устойчивость к действию антибиотиков.

Конъюгация — процесс передачи плазмид от одной бактерии к другой. В этом случае гены, кодирующие устойчивость, быстро распространяются среди бактерий, находящихся в одной среде обитания (например, в кишечнике). Комбинированное воздействие отдельных антибиотиков (например, в госпитальных условиях) приводит к появлению мультирезистентных штаммов.

Транспозоны и интегроны бактерий и утойчивость к антибиотику

Транспозоны и интегроны — подвижные гены, способные кодировать транспозицию (внутрихромосомную транслокацию). Они могут перемещаться как между хромосомами и плазмидами, так и между бактериями и содержат большое количество генетической информации (например, антибиотикорезистентность).

Считают, что в основе развития устойчивости к метициллину у Staphylococcus aureus и к тетрациклину у Neisseria gonorrhoeae лежит передача именно этих генетических структур. Интегроны играют важную роль в передаче мультирезистентности у грамположительных микроорганизмов. Кроме того, передачу генов резистентности могут осуществлять бактериофаги.

Механизмы возникновения утойчивости к антибиотикам

Изменение структуры антибактериального препарата. Ферментативная инактивация. Наиболее распространённый механизм развития устойчивости к действию антибиотика — спонтанное продуцирование фермента, разрушающего препарат.

Большинство штаммов Staphylococcus aureus продуцирует экстрацеллюлярный фермент бета-лактамазу, которая инактивирует пенициллины, разрушая бета-лактамное кольцо в их структуре. Ферменты, разрушающие пенициллины и цефало-спорины, синтезируют многие микроорганизмы, в том числе Escherichia coli, Haemophilus influenzae и некоторые представители рода Pseudomonas.

Гены, кодирующие эти ферменты, обычно расположены в подвижных генетических элементах (транспозонах) и могут передаваться как между бактериями одного вида, так и между видами. Распространение различных видов бета-лактамаз расширенного спектра (например, CTXm или АтрС) среди представителей семейства энтеробактерий приводит к возникновению устойчивости к эффектам пенициллинов и цефалоспоринов широкого спектра действия и возникновению внутрибольничных инфекций. Кроме того, эти микроорганизмы могут вызывать опасные внебольничные заболевания.

Ферментативное присоединение. Бактерии могут вырабатывать ферменты, способные угнетать активность антибиотиков путём присоединения к последним различных химических групп. Например, устойчивость к действию аминогликозидов возникает в результате присоединения ацетилового, аминового или аденозинового радикала к молекуле препарата.

Влияние такой модификации на эффективность лекарственных средств группы аминогликозидов различно. Так, амикацин наименее восприимчив к этому способу инактивации. Присутствие ферментов, обусловливающих устойчивость к действию аминогликозидов, характерно как для грамположительных (Staphylococcus aureus), так и для грамотрицательных (микроорганизмы рода Pseudomonas) возбудителей.

Непроницаемость клеточной стенки и утойчивость к антибиотику

Устойчивость некоторых бактерий к действию антимикробных средств связана с непроницаемостью их клеточной стенки для молекул препарата. Например, клеточная стенка грамо-трицательных микроорганизмов (особенно рода Pseudomonas) непроницаема для некоторых бета-лактамов.

В то же время аминогликозиды проникают внутрь бактерии посредством кислородозависимой транспортной системы (а потому анаэробы к ним невосприимчивы), в связи с этим анаэробы обладают небольшой чувствительностью к аминогликозидам.

Механизмы выведения веществ из бактериальной клетки и утойчивость к антибиотику

Некоторые бактерии, например Е. coli, становятся невосприимчивыми к действию тетрациклинов, когда приобретают внутримембранный белок, активно выводящий антибиотик из клетки. Устойчивость стрептококков к действию макролидов обусловлена подобным механизмом.

Альтернативные пути метаболизма и утойчивость к антибиотикам

Один из наиболее распространённых механизмов возникновения устойчивости к действию антибактериальных препаратов — развитие альтернативных путей метаболизма, помогающих обходить метаболический блок, вызываемый антибиотиком. Так, Staphylococcus aureus становится невосприимчивым к метициллину или флуклоксациллину, когда у него появляется ген тесА, кодирующий альтернативный пенициллинсвязывающий белок (РВР2), не чувствительный к метициллину.

Несмотря на то что состав бактериальной клеточной стенки изменяется, микроорганизм сохраняет способность к делению. Снижение восприимчивости к бензилпенициллину у Streptococcus pneumoniae также вызвано наличием пенициллинсвязывающих белков.

Изменение участка связывания антибиотика

В основе механизма действия рифампицина лежит угнетение бета-субъединицы РНК-полимеразы. Устойчивость возникает при изменении гена РНК-полимеразы в результате точечных мутаций, инсерции или делеции.

При этом новая РНК-полимераза невосприимчива к рифампицину.

Виды и свойства современных антибиотиков группы пенициллинов

Антибиотики группы пенициллинов включают большое число природных и синтетических представителей. Они являются лекарственными средствами, которые используются в лечении большинства инфекционных заболеваний, вызванных различными видами бактерий. Их прародителем является пенициллин, который впервые выделил из плесневого грибка английский микробиолог А. Флеминг в прошлом веке.

Общие свойства и принцип антибактериального действия

Все представители этой группы в составе молекулы содержат β-лактамное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность. Они обладают бактерицидным действием – приводят к гибели бактерий, за счет нарушения синтеза ее клеточной стенки. Это приводит к тому, что ионы натрия и другие соединения свободно проникают в бактериальную клетку и вызывают нарушение обмена в ней с последующей гибелью. Эта группа средств является самой безопасной из всех антибиотиков и практически не оказывает негативного влияния на организм человека, что дает возможность использовать некоторые препараты для терапии беременных, кормящих женщин и маленьких детей.

Основные виды

В зависимости от способа получения, структуры молекулы, и спектра активности выделяют несколько основных видов пенициллинов, к которым относятся:

• Полусинтетические аналоги с широким спектром активности.

Каждый представитель этой группы лекарственных средств обладает определенным спектром в отношении основных видов патогенных (болезнетворных) бактерий.

Природные пенициллины

Самый первый вид антибиотиков, который получают природным путем, выделен из плесневого грибка. Невзирая на свою давность, этот вид лекарственных противомикробных средств не теряет своей актуальности и на сегодняшний день. Представителем является бензилпенициллин, который максимально активен в отношении стафилококков, стрептококков, является безопасным для организма и недорогим в производстве антибиотиком. Единственным недостатком такого препарата является то, что все большее количество бактерий в ходе своей эволюции приобрели устойчивость к нему.

Сегодня известны бактерии, которые кроме устойчивости к антибиотикам, обладают определенной зависимостью от антибиотиков, их нормальная жизнедеятельность невозможна в условиях отсутствия таких препаратов.

Полусинтетические аналоги с широким спектром

Это самый распространенный вид антибиотиков, которые используются практически во всех областях медицины, в частности для лечения хирургической патологии, ЛОР-заболеваний, инфекционных процессов дыхательной и пищеварительной системы. Они также являются безопасными в отношении организма человека, поэтому их можно применять для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей с момента рождения. Основными представителями являются амоксициллин, ампициллин.

Антистафилококковые пенициллины

Основным представителем является оксациллин. Основной особенностью является то, что его молекула не разрушается под действием стафилококковых ферментов пенициллиназ, поэтому он применяется в случае неэффективности других препаратов. К сожалению, вследствие нерациональной антибиотикотерапии, все большее количество штаммов стафилококков устойчивы к этим препаратам.

Антисинегнойные пенициллины

К этому виду препаратов относятся карбоксипенициллин и уреидопенициллин. Они активные в отношении синегнойной палочки, которая является наиболее частым возбудителем внутрибольничных гнойных инфекций в хирургических стационарах. Сегодня эти препараты используются только в случае лабораторного подтверждения чувствительности возбудителя к ним. Это связано с появлением все большего количества устойчивых штаммов синегнойной палочки.

Ингибиторзащищенные пенициллины

Большинство бактерий в ходе борьбы за выживание, обрели способность вырабатывать фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо молекулы антибиотиков. С целью предотвращения разрушения β-лактамного кольца, были разработаны синтетические производные, в молекулу которых было добавлено химическое соединение, которое ингибирует (подавляет) β-лактамазы. Такими соединениями являются клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам. Это позволило значительно расширить спектр активност.

Комбинированные препараты

Для расширения спектра активности и предотвращения развития устойчивости у бактерий, были разработаны препараты, которые содержат в себе комбинацию из представителей нескольких видов пенициллинов.

Не рекомендуется самостоятельное и бесконтрольное применение антибиотиков, так как это может привести к развитию устойчивости у бактерий и последующей хронизации инфекционного процесса в организме.

На сегодняшний день пенициллины и их синтетические аналоги остаются основными лекарственными средствами для лечения различной инфекционной патологии. При их правильном применении, с учетом рекомендаций рациональной антибиотикотерапии, они позволяют полностью уничтожить патогенный микроорганизм, приведший к развитию патологического процесса.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: