Бисфосфонаты терапии постменопаузального остеопороза

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и другие группы препаратов при остеопорозе

Остеопороз – это понижение плотности костной ткани ведущее к хрупкости и переломам костей, которое приводит к склонности к переломам. После 35 лет костная масса (плотность костной ткани) начинает постепенно снижаться, процесс значительно ускоряется после вступления женщин в климактерический период. Данное состояние требует фармакокоррекции при помощи препаратов для лечения остеопороза, без которой значительно снижается качество жизни и развивается инвалидизация.

Выраженность и скорость прогрессирования заболевания зависит от:

  • генетических факторов
  • степени физических нагрузок
  • недостатка или избытка кальция и эргокальциферола
  • индивидуальной истории переломов на протяжении жизни
  • табакокурения
  • злоупотребления алкогольными напитками
  • наличия ревматоидного артрита
  • также низкой массы тела.

Часто остеопороз никак не проявляет себя, и пациент даже не догадывается о нем, пока не происходит перелом костей (см. симптомы и причины остеопороза). Диагностировать болезнь можно на основании данных денситометрии (уровня минеральной плотности костной ткани), которую измеряют путем проведения магнитно-резонансной томографии, рентгена, ультразвука, КТ и МСКТ (мультиспиральной компьютерной томографии).

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.
Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
    Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Современные препараты для лечения остеопороза

В настоящее время для предупреждения и лечения остеопороза широко применяют медикаментозные средства, оказывающие антирезорбтивное действие и уменьшающие выведение кальция из костей (см. также лечение остеопороза народными средствами). Кость является живой, постоянно обновляющейся, структурой. Когда скорость резорбции (разрушения) костной ткани преобладает над скоростью ее восстановления (реконструкции) развиваются явления остеопороза. Рассмотрим препараты, предотвращающие нарушение данного баланса.

Бисфосфонаты

Использование бисфосфонатов для лечения остеопороза основывается на их способности подавлять активность остеокластов и замедлять потерю костной массы, что позволяет остеобластам работать более эффективно. Все это приводит к укреплению кости и предотвращению переломов (в том числе, шейки бедра, запястья, позвоночника) у людей с остеопорозом:

  • Прием препаратов показан за 30 минут -2 часа до еды или через два часа после.
  • Запивать полным стаканом воды.
  • При этом всасывается не более 10 процентов препарата, которых хватает, чтобы быстро начать подавление патологического рассасывания кости.
  • Большая часть препарата откладывается в виде депо в кости. Чем старше пациент, тем хуже всасываемость у него бифосфонатов.

К данной группе относятся препараты на основе следующих действующих компонентов:

Алендронат

Алендроновая кислота подавляет костную резорбцию, связывая гидроксиапатит, особенно эффективен при постменопаузальном остеопорозе. Применяются только по назначению врача. Он эффективен при всех видах остеопороза и также для профилактики первичного остеопороза.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты (их еще также называют бифосфонатами и дифосфонатами) – это группа лекарственных препаратов, которые используются для лечения патологий костного метаболизма. Основное показание к применению бисфосфонатов – заболевания, сопровождающиеся снижением плотности костной ткани и ее прогрессирующим разрушением. Переносимость данных препаратов в большинстве случаев удовлетворительная, но принимать дифосфонаты в течение длительного времени не рекомендуется из-за высокого риска осложнений. Первые лекарства, молекулы которых содержат два фосфоната, были исследованы только в 1960 году, а производство данной фармакологической группы было открыто в конце 1990 года. Несмотря на это, уже получен достаточно большой опыт лечения онкологических больных и пациентов с тяжелыми патологиями костной системы, поэтому бисфосфонаты включены в протоколы основной терапии остеопороза и злокачественных новообразований в качестве препаратов первой линии.

Роль в формировании костного матрикса

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

  • профилактика рассасывания и разрушения соединительных волокон кости, которое может быть спровоцировано снижением функции половых желез (используется в лечении постменопаузального и климактерического остеопороза);
  • торможение эндогенной резорбции костей, при которой в процессе разрушения задействованы опухоли и метастазы;
  • снижает скорость расщепления коллагеновых волокон;
  • уменьшение рисков переломов у больных старшей возрастной группы и лиц пожилого возраста.

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Важно! Важным свойством бифосфонатов является то, что их молекулы, связываясь с ионами кальция, способны накапливаться в высокой концентрации только в костных структурах, то есть, данные препараты не влияют на минерализацию костей.

Показания для использования

Остеопороз – основное показание для применения бисфосфонатов. Это тяжелое заболевание костной системы, при котором снижается прочность и плотность костей в результате острого дефицита кальция в организме.

Бисфосфонаты удерживают кальций в костях, предотвращая резорбцию костной ткани и значительно снижая риск переломов, которым подвержено более 70% пациентов с различными формами и стадиями остеопороза. Эффективность фосфоновых кислот при данном заболевании составляет от 33% до 50%, поэтом целесообразность применения бисфосфонатов в каждом конкретном случае должны определяться индивидуально с учетом конкретной клинической картины, возраста больного и возможных рисков.

Терапия бифосфонатами также достаточно эффективна при онкологических заболеваниях, например, множественной миеломе. Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого-Калера) – это злокачественное заболевание системы крови с преимущественной локализации опухолей в костном мозге. Патология склонна к агрессивному и прогрессирующему течению и клинически проявляется частыми переломами, болями в костях и суставах, обильными кровотечениями и выраженной анемией.

Патогенетический механизм развития миеломы представлен разрушением костной ткани и высвобождением ионов кальция, которые, накапливаясь в почках, образуют твердые конкременты (камни). Бисфосфонаты (золедроновая кислота и памидронат) позволяют контролировать течение болезни и достигать длительной ремиссии и используются в качестве поддерживающей терапии после применения основного протокола химиотерапевтического лечения.

Другими показаниями к использованию препаратов фосфоновой кислоты также являются:

    хроническое диффузное уплотнение и ломкость костной ткани с прогрессирующим нарушением кроветворения в костном мозге (мраморная болезнь);

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: что это, инструкция и описание препаратов

Остеопороз – это патология минерального обмена, вызывающая изменение плотности кости. Чаще заболевание поражает женщин климактерического возраста. Для предупреждения переломов и остановки прогрессирования остеопороза врачи назначают бисфосфонаты.

Бисфосфонаты: что это

Бисфосфонаты – лекарства, восстанавливающие структуру кости, возвращающие прочность скелету. Составляющие вещества уменьшают декальцинацию. Бисфосфонаты выступают аналогами природных межклеточных элементов костной ткани. Подходят для лечения мужчин и женщин.

  1. Не оказывают плохого влияния на работу сердечной мышцы.
  2. Не содержат гормональных веществ.
  3. Останавливают рост раковых опухолей.

Но бисфосфонаты пока несовершенны и вызывают ряд побочек:

  • Негативно отражаются на состоянии почек и печени.
  • При внутривенном введении повышают риск гипокальциемии.
  • Способны провоцировать язву пищевода.
  • Иногда вызывают аллергию в виде сыпи на теле.
  • Приводят к снижению зрения.

При правильном подборе дозировки и длительности курса недостатки бисфосфонатов нивелируются.

Полезные свойства

Бисфосфонаты обладают способностью положительно воздействовать на структуру кости, восстанавливая и укрепляя ее. Препараты данной группы имеют такие полезные качества:

  1. Подавление активности остеокластов.
  2. Выведение токсинов из организма.
  3. Предупреждение разрушения кости.
  4. Распределение минералов в кортикальном костном слое.

Показания и противопоказания

Активно используются бисфосфонаты для терапии:

  • Гиперкальциемии.
  • Остеопороза.
  • Рака.
  • Несовершенного остеогенеза.
  • Миеломы.
  • Гиперпаратиреоза.
  • Остеодистрофии.
  • Метастазирования.

Запрещено лечение бисфосфонатами при:

  • Недостатке витамина Д.
  • Почечных нарушениях.
  • Гипокальциемии.
  • Лактации.
  • Сужении пищевода.
  • Отсутствии возможности полчаса стоять после приема таблетки.
  • Беременности.
  • Пищеводе Барретта.

Классификация

Многие современные медикаменты содержат в своем составе дисфосфонаты. Поэтому все лекарства делят на две категории:

  1. Содержащие азот (аминобисфосфонаты).
  2. Простые (без азотистых элементов).

Отличие между группами заключается в оказании разного влияния на остеокласты.

Топ 10 эффективных средств

Существует большой перечень бисфосфонатов, которые дают хороший эффект в лечении остеопороза. Они выпускаются разными фирмами, имеют отличие в составе. Наиболее действенными, по отзывам врачей и пациентов, являются препараты:

  • Скелид.
  • Ксидифон.
  • Лодронат.
  • Золедронат.
  • Бонвива.
  • Остерепар.
  • Ризендрос.
  • Памидронат.
  • Бондронат.
  • Клобир.

Используется в терапии остеопороза и остеодистрофии деформирующего типа. Назначается в дозе 400 мг в сутки. Пьется таблетка за пару часов до или после употребления пищи. Лечение длится около трех месяцев. Спустя полугодичный перерыв курс возобновляется.

Показан при деформирующей остеодистрофии, гиперкальциемии на фоне рака, почечнокаменной болезни, остеопорозе. Выпускается в форме капсул и инъекционного раствора. Во время терапии Ксидифоном одновременно назначают витамин Д, препараты магния и кальция. Схема лечения разрабатывается с учетом возраста, веса, тяжести протекания болезни.

Медикамент относительно безопасный и разрешен к использованию маленьким детям. С профилактической и лечебной целью Ксидифон применяют в дозе 5-9 мг/кг веса, поделенной на два приема. Длительность курса — 2-3 месяца. Спустя 4-8 недель терапию повторяют по аналогичной схеме. Во время лечения рекомендуется употреблять насыщенные кальцием продукты.

Эффективен при остеопорозе, для профилактики метастазирования в кости у женщин с раком груди. Применяют при гиперкальциемии на фоне онкологии. Выпускается в таблетированной и ампульной формах. Пероральный вид препарата запрещается запивать минеральной водой или молоком. Капсулы запивают чистой негазированной водой, не разжевывая.

Суточная дозировка – 800 мг Лодроната. Инъекционную жидкость соединяют с 5% глюкозой или 500 мл физраствора. В каждом случае схема лечения подбирается индивидуально. Во время терапии Лодронатом следует увеличить дневной объем потребляемой жидкости. Рекомендуется контролировать работу почек.

Золедронат

Воздействует на костную структуру селективно. Тормозит деятельность остеокластов, провоцирующих лизис костей. Золедронат эффективен в лечении остеопороза. Его особенность в подавлении резорбции костного вещества. При этом препарат не оказывает отрицательного влияния на процесс минерализации кости, свойства ткани.

Выпускается в виде раствора для инфузионного введения. Дозировка и схема применения подбираются с учетом тяжести патологии. Вводится препарат раз в неделю.

Применяется Бонвива для предупреждения, терапии остеопороза. Активно назначается женщинам в менопаузу с целью предупреждения переломов костей. Используется также при избытке кальция в организме, спровоцированном раковой опухолью, при метастазировании в ткань кости.

Выпускается Бонвива в форме таблеток и внутривенного инъекционного раствора. Капсулы пьют за час до употребления пищи и приема медикаментозных средств. После приема таблетки час нужно находиться в вертикальном положении. На ночь препарат не пьют. Внутривенные уколы Бонвива ставят только в стационарных условиях. Важно следить за тем, чтобы вещество не попало в прилегающие ткани, артерию.

Это негормональный ингибитор костной резорбции. Остерепар восстанавливает метаболизм в костях, контролирует процесс восстановления, активизирует остеогенез, стимулирует образование костной ткани. Назначают медикамент при сенильном остеопорозе, в климактерический период, при злокачественной гиперкальциемии, болезни Педжета.

Выпускается в капсульной форме. Задействуется в терапии остеопороза, остеита деформирующего типа. Обеспечивает регуляцию обмена кальция, фосфора, стимулирует остеогенез. Производится в виде таблеток. Капсула пьется раз в неделю. Для достижения максимального результата принимать препарат нужно от 3 до 6 месяцев.

Памидронат

Останавливает костную резорбцию. Применяется для предупреждения и лечения остеопороза и других заболеваний, характеризующихся разрушением ткани кости. Выпускается в порошкообразном виде для приготовления инъекционного раствора. Максимальная разовая доза – 90 мг. Схема лечения подбирается индивидуально. Не используется Памидронат при лактации, детском возрасте, беременности.

Содержит ибандроновую кислоту. Эффективен в лечении остеопороза, для предупреждения переломов. Обычно назначается женщинам в менопаузу, при гормональном сбое. Не используется в отношении беременных и кормящих матерей, лиц с дисфункцией почек и печени.

Выступает аналогом природного пирофосфата. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Назначается докторами при остеолитическом метастазировании, миеломе, остеопорозе, гиперкальциемии, раке груди. Редко вызывает побочки: всего у 10% людей развивается рвота, понос, аллергическая реакция.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: можно ли их применять?

В данной статье отражены исследования, которые могут побудить миллионы женщин переосмыслить использование популярных лекарств от остеопороза при долгосрочном лечении. Бисфосфонаты для лечения остеопороза в некоторых случаях могут привести к побочным эффектам.

В обзоре, проведенном управлением по контролю качества, опубликованном в «The New England Journal of Medicine», была вызвана дискуссия о том, как долго женщины должны продолжать использовать препараты, известные как бисфосфонаты. Они продаются в качестве средств борьбы с остеопорозом.

Речь идет о том, что после нескольких лет использования препараты могут в некоторых случаях даже привести к ослаблению костей из-за «редких, но серьезных побочных эффектов». В том числе необычных переломов бедренной кости, рака пищевода и остеонекроза челюсти.

Хотя опасения по поводу безопасности в долгосрочной перспективе приема бисфосфонатов не являются чем-то новым, в обзоре выполняется собственные систематические исследования эффективности бисфосфонатов после многих лет использования. Анализ выявил крайне малую полезность от бисфосфонатов после 3-5 лет использования, тем самым предостерегая врачей по всему миру от того, чтобы они назначали данное лечение.

В обзоре, проведенном управлением по контролю качества, анализируется только долгосрочное лечение бисфосфонатами. Многие полагают, что серьезные осложнения от приема данных препаратов очень редки. Большинство врачей считают, что для женщин с диагнозом «остеопороз», у которых очень высок риск переломов позвоночника, преимущества препаратов намного перевешивают риски. Тем не менее некоторые женщины с умеренной плотностью костной ткани, не имеющие никакие другие факторы риска, по-прежнему принимают бисфосфонаты в течение многих лет. При этом вряд ли получая какие-либо преимущества, если не говорить о вреде.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: осложнения при приеме

Кости находятся в постоянном состоянии реконструкции, но после 30 лет у женщин они начинают растворяться быстрее, чем могут быть восстановлены. В результате после менопаузы может развиваться их истончение, ломкость, с высокими рисками переломов . Бисфосфонаты замедляют этот процесс. Они оказывают прямое действие на остеокласты, что приводит к нарушению их образования, метаболизма и функциональной активности, индукции их апоптоза и, как следствие, к подавлению костной резорбции.

Отчет управления по контролю качества предлагает мало конкретных указаний о долгосрочном использовании бисфосфонатов. Указывается на то, что решение продолжить или прекратить лечение должно быть основано на индивидуальной оценке рисков, обсуждаемых между пациентом и доктором. Женщины с низким риском переломов или с плотностью костной массы, близкой к нормальной, могут быть кандидатами, чтобы остановить терапию после 3-5 лет. Но у пожилых пациентов с высоким риском переломов и низкой плотностью костной ткани терапия может принести пользу.

Многим женщинам часто приписывают бисфосфонаты при диагнозе «остеопения». Эти женщины вряд ли выиграют от долгосрочного лечения, им, вероятно, следует прекратить прием лекарства примерно через три года, так утверждают исследователи.

Пока не ясно, сколько женщин перестанет принимать препараты на основе этих рекомендаций. Но уже сейчас многие из них устают от терапии и прекращают принимать его самостоятельно, отчасти из-за неудобных требований и в большинстве случаев из-за побочных эффектов . Тем не менее, исследователи полагают, что 60-70 процентов текущих больных могут быть кандидатами для остановки лечения бисфосфонатами через 3 года приема.

Основные побочные эффекты, развивающиеся при приеме бисфосфонатов во время остеопороза

Рекомендации основаны на результатах двух отраслевых исследований во главе с Университетом Калифорнии и Сан-Франциско. Они сосредоточились на изучении долгосрочного использования лекарств. Эти исследования показали значительное снижение рисков разрушения костной ткани в течение первых 3-х лет терапии и ухудшение состояния пациентов при более долгом лечении.

В исследовании 10,6 % женщин получили перелом в течение первых трех лет лечения данными препаратами, что является неплохим результатом. Но не было никаких улучшений у женщин, которые продолжали принимать бисфосфонаты в течение следующих 5-10 лет.

Исследования не показали повышенный риск серьезных побочных эффектов при длительном применении бисфосфонатов. Эксперты утверждают, что исследования просто не были достаточно широкими, чтобы обнаружить такие случаи. Тем не менее имели место многочисленные сообщения о случаях необычных переломов и других побочных эффектов, пробуждая всеобщее беспокойство о рисках использования таких препаратов.

Возможные побочные эффекты:

  • негативное воздействие токсинов на почки;
  • гипoкальциемия;
  • остеонекроз челюсти;
  • повышение частоты переломов шейки бедра;
  • высокий риск фибрилляции предсердий;
  • диспепсические явления в виде боли в эпигастрии, запора или диареи, а также в виде нарушенного глотания (дисфагия);
  • эрозии пищевода;
  • лихорадка и боль в мышцах;
  • общая слабость и тошнота;
  • дерматологические реакции (эритема, сыпь различного характера);
  • негативное влияние на органы зрения (очень редко проявляют).

Эффективность препаратов минимальна, если понижен уровень тестостерона. Он обеспечивает необходимую степень усвоения элементов для восстановления плотности костной ткани. Лечение подобных нарушений должно быть комплексным и при дефиците гормона тестостерона должно быть направлено на его восполнение для сохранения кальция в костях.

Поэтому препарат «Остеомед» является более эффективным в лечении и профилактике остеопороза при отсутствии тех побочных эффектов, которые сопутствуют приему бисфосфонатов. Данное дополнение к пище поможет восполнить в организме содержание кальция с поддержанием нормального уровня тестостерона. «Остеомед» — средство для лечения и профилактики остеопороза и других заболеваний, связанных с потерей костной массы. В его состав входит кальция цитрат. Его преимущество перед бисфосфонатами — наличие трутневого расплода.

Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

Нажмите на фото для увеличения

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

Такие правила для больных бывают трудновыполнимы и быстро их утомляют. По отзывам пациентов, многие из них отказались от постоянного лечения бисфосфонатами либо нарушали режим приема (а нарушение режима приводило к повышению частоты побочных эффектов).

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Бисфосфонаты в лечении остеопороза

Бисфосфонаты являются препаратами первой линии в лечении остеопороза в период менопаузы у женщин. В этой статье вы найдете исчерпывающий ответ на вопрос: «Что такое бисфосфонаты?». В настоящее время в России зарегистрировано несколько препаратов бисфосфонатов. Это алендронат, ризедронат, ибандронат и золендронат.

В своих предыдущих статьях «Лечение остеопороза препаратами кальция» и «Препараты витамина Д при остеопорозе» я писала о базовом лечении остеопороза, которое должен получать каждый пациент с этим заболеванием. В этой статье речь пойдет уже о «тяжелой артиллерии» в лечении остеопороза, которая имеет свои четкие показания.

Первые два препарата бисфосфонатов уже давно используются в нашей стране для лечения постменопаузального остеопороза. А следующие два препарата бисфосфоната только недавно зарегистрированы в России как препараты для лечения остеопороза вследствие менопаузы. До этого времени у них были другие показания, такие как:

  • Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью.
  • Костные метастазы злокачественных опухолей.
  • Миеломная болезнь.

Бисфосфонаты имеют 3 механизма воздействия на кость:

  1. Непосредственное связывание с костной тканью.
  2. Блокирование остеокластов (клеток, разрушающих костную ткань).
  3. Стимулирование образования новой костной ткани.

Алендронат (Теванат, Тевабон, Фосамакс)

При приеме этого бисфосфоната достоверно доказано нарастание МПКТ в местах повышенной нагрузки — в позвоночнике и бедре, которое сочетается с уменьшением болей, повышением физической активности и уменьшением числа дней пребывания в постели.

Имеются доказательства влияния длительного ежедневного приема 10 мг алендроната на снижение частоты переломов. Если назначить прием этого бисфосфоната совместно с препаратами кальция в течение 3-5 лет, то это вызовет увеличение МПКТ в среднем на 5,4 % в бедре и на 13,7 % в позвоночнике, тогда как в контроле потеря составляет 1-2 % в год.

Терапия алендронатом совместно с приемом 500 мг кальция в виде карбоната и 25 МЕ витамина Д в течение 3 лет позволяет снизить частоту переломов позвонков на 47 %, шейки бедра на 51 % и предплечья на 48 %.

Но этот препарат необязательно принимать каждый день. Доказано, что если один раз в неделю принимать 70 мг препарата, то по эффективности это не будет отличаться от каждодневного приема. Тем более что таким образом он удобен в применении и лучше переносится.

Положительный эффект от такого сочетания препаратов отмечается и у мужчин с остеопорозом. Такое сочетание также назначают с профилактической целью женщинам с остеопенией, но в меньшей дозе (35 мг в неделю). Возможно проведение прерывистых курсов лечения остеопороза.

Противопоказания к приему алендроната:

  • Невозможность прямо стоять или прямо сидеть после приема препарата.
  • Гиперчувствительность к препарату.
  • Низкий уровень кальция в крови (сначала необходимо восстановление нормального уровня кальция).
  • Заболевания пищевода.

Препарат нужно принимать от 3 до 5 лет (5 лет у лиц с переломами). При приеме в течение 10 лет сохраняется постоянный эффект. Повышения костных потерь после прекращения приема бисфосфоната не наблюдается.

Золендронат (Акласта, Зомета, Рекласт)

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют высокую эффективность. Это доказывает тот факт, что в 2006 году в США было закрыто внепланово (ввиду ясности положительных результатов) крупнейшее исследование.

В этом исследовании представлялся препарат золедроновой кислоты, введение которого (5 мг внутривенно 1 раз в год в течение 3 лет) достоверно снижало риск переломов позвонков на 70 %, шейки бедра на 41 %.

Преимуществом этого препарата является ежегодное однократное введение путем инфузии. После вливания препарат самостоятельно распределяется в места с повышенной активностью ремоделирования костей.

После взаимодействия с костями препарат остается там до полного их восстановления, что может составлять 10 и более лет. Основными показаниями для применения этого бисфосфоната являются постменопаузальный остеопороз и болезнь Педжета.

Ибандронат (Бонвива, Бондронат)

В 2006 году в России зарегистрирован еще один препарат для лечения остеопороза на основе ибандроновой кислоты.

Отличием этого бисфосфоната от его собратьев является кратность его приема. Препарат принимают по 150 мг ежемесячно, что также повышает приверженность пациентов к лечению и улучшает переносимость препарата. По своей эффективности этот препарат не уступает другим, но процент снижения переломов все же ниже.

Вот краткое описание основных препаратов для лечения постменопаузального остеопороза. А какой препарат принимаете вы, и чем вам он больше нравится? Ответы пишите в комментариях. Также рекомендую вам к прочтению статью «Другие препараты при остеопорозе», в которой я рассказываю об эффективных и столь широко распространенных препаратах для лечения остеопороза в нашей стране.

С теплотой и заботой, эндокринолог Диляра Лебедева

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: