Астемизол инструкция по применению

Астемизол (Astemizole)

Русское название

Латинское название вещества Астемизол

Химическое название

Брутто-формула

Характеристика вещества Астемизол

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, слабо растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе и метаноле.

Фармакология

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут) и достигает максимума через 9–12 сут. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС.

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион. У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени ( в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед. Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут, объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.

Применение вещества Астемизол

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Астемизол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Передозировка

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT , гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Астемизол

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.

Особые указания

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Астемизол — инструкция по применению, аналоги

Астемизол относится к антигистаминным лекарственным препаратам, применяется для лечения ринита и конъюнктивита аллергического происхождения.

Какое у Астемизол действие?

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов Астемизол относится к производным пиперидина. Он оказывает антигистаминное воздействие, предупреждает развитие, а также облегчает течение некоторых аллергических реакций. Это средство заметно снижает зуд кожных покровов и уменьшает экссудативные проявления.

Практически не обладает седативным воздействием. После приема внутрь достаточно быстро всасывается из ЖКТ, в присутствии пищи абсорбция заметно снижается. Подвергается метаболизму в печени, при участии системы цитохрома P450.

Связывание с белками — 96%. Не проникает через ГЭБ. Время полувыведения достигает девятнадцати дней. Астемизол выводится с мочой, а также и через кишечник в форме метаболитов.

Какие у Астемизол показания к применению?

Препараты, включающие Астемизол в свой состав, применяются для профилактики и для лечения сезонного, а также и круглогодичного аллергического насморка и конъюнктивита. Кроме этого их назначают с терапевтической целью при наличии зуда, дермографизма, при наличии крапивницы, а также и при отеке Квинке.

Помимо этого Астемизол используют в качестве вспомогательного препарата при наличии у пациента анафилактических реакций, а также средство показано к применению при бронхиальной астме.

Какие у Астемизол противопоказания к применению?

Перечислю состояния, когда применение Астемизол инструкция по применению попросту запрещает:

• Нарушения функции печени в анамнезе;
• При нарушении сердечного ритма;
• При беременности;
• Нельзя применять препарат совместно с азольными противогрибковыми средствами, с хинидином, а также с антибиотиками из группы макролидов, исключая лишь азалид азитромицина;
• Противопоказан препарат в детском возрасте до двух лет;
• В период лактации.

Помимо тех состояний, которые перечислены выше, Астемизол нельзя применять при повышенной чувствительности к нему, особенно это касается пациентов с повышенным аллергенным фоном.

Какие у Астемизол применение и дозировка?

Взрослым пациентам и детям, чей возраст старше 12 лет назначают по 10 мг однократно в сутки; от 6 до 12 лет дозировка соответствует 5 мг раз/сут; от двух до шести лет — 200 мкг/кг, при этом необходима консультация врача педиатра. Доза препарата может меняться в зависимости от проявления заболевания, и определяется она строго лечащим доктором.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом и с иными антимикотическими средствами производных имидазола, а также макролидов эритромицина, терфенадина, ритонавира, индинавира может повышаться риск развития нарушения ритма сердца, в частности желудочковых аритмий.

Какие у Астемизол побочные действия?

Перечислю побочные действия, которые могут развиться в ответ на применение препаратов, включающих в свой состав Астемизол. Со стороны нервной системы пациент может чувствовать головокружение, которое часто сопровождается ощущением тошноты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: побочные действия могут проявиться в виде желудочковой аритмии, включая также нарушение ритма по типу «пируэт».

Прочие проявления побочного характера будут заключаться в повышении аппетита, что может стать причиной увеличения массы тела. При выраженности симптомов рекомендуется отказаться от применения препарата, и обратиться за советом к компетентному доктору.

Следует избегать применения медикаментозных препаратов, включающих в свой состав Астемизол, у той категории пациентов, у кого есть врожденный удлиненный интервал зубцов QT на ЭКГ, а также при наличии лабораторных изменений, в частности при гипокалиемии и при некоторых других изменениях электролитного баланса.

Кроме этого нельзя использовать Астемизол совместно с антиаритмическими средствами, с хинином, с диуретическими препаратами, с трициклическими антидепрессантами, с антипсихотическими средствами, а также с медикаментами, которые тормозят изофермент CYP3A4 непосредственно в печени.

Если на фоне терапевтических мероприятий с использованием средств, включающих Астемизол, будут наблюдаться синкопальные состояния так называемые обмороки, в этом случае рекомендуется прекратить применение этих препаратов, после чего необходимо провести тщательное обследование пациента с целью выявления нарушений ритма.

Имеются единичные сообщения о том, что на фоне лечения Астемизолом наблюдались анафилактоидные реакции, развивался ангионевротический отек, проявлялся бронхоспазм, усиливалась фотосенсибилизация, а также был зуд и сыпь.

Кроме этого достаточно редко наблюдались судороги, были явления парестезии, у пациента менялось настроение, возникала бессонница, отмечались кошмарные сновидения, боли в мышцах, артралгия, повышение трансаминаз, гепатит. Но в большинстве случаев прямой связи появления перечисленных симптомов с применением Астемизола не установлено.

Препараты, содержащие Астемизол (аналоги)

Мибирон, Гистазол, Астемизол-ICN, Гисманал, Асмовал 10, Гисталонг, Стелерт, Стемиз, Астелонг, Астемизол, Астемисан.

Препараты, включающие Астемизол в свой состав, должны применяться только после назначения их лечащим квалифицированным доктором, от самовольного употребления подобных средств рекомендуется воздержаться.

Инструкция по применению:

Астемизол – производное пиперидина, блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в пачке картонной).

Активное вещество: астемизол – 10 мг в 1 таблетке.

Показания к применению

  • профилактика сезонного аллергического ринита и конъюнктивита;
  • лечение дермографизма, крапивницы, отека Квинке.

Противопоказания

  • детский возраст до 2 лет;
  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Астемизола.

В связи с тем, что препарат усиливает аппетит, его необходимо с осторожностью применять пациентам, склонным к ожирению.

Способ применения и дозировка

Астемизол следует принимать внутрь 1 раз в сутки натощак.

  • дети 2–6 лет – 0,2 мг/кг;
  • дети 6–12 лет – 5 мг;
  • дети старше 12 лет и взрослые – 10 мг.

Продолжительность лечения – до 7 дней.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, желудочковые экстрасистолии, гипотензия; при приеме препарата в высоких дозах – нарушения кроветворения (повышение температуры тела, боль в горле, усталость или слабость, кровотечения или кровоизлияния), желудочковые аритмии;
  • со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль, слабость; в отдельных случаях – расстройства настроения, головокружение, ночные кошмары, бессонница, нервозность, конъюнктивит, парестезия, депрессия, судороги;
  • со стороны органов желудочно-кишечного тракта: повышение аппетита, диарея, сухость во рту, боль в животе, тошнота; редко – гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек;
  • прочие: артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, склонность к увеличению массы тела; редко – фарингит.

Особые указания

С особой осторожностью Астемизол следует применять для лечения детей младше 6 лет.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с гипокалиемией и значительными нарушениями функции печени.

В течение 4 недель после окончания лечения не следует проводить кожные пробы на аллергены.

Лекарственное взаимодействие

Скорость биотрансформации астемизола понижают ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ритонавир, индинавир), антибиотики из группы макролидов (терферанид, кларитромицин, триацетолеандомицин, эритромицин), противогрибковые средства из группы производных имидазола (итраконазол, астемизол, кетоконазол), вследствие чего повышается концентрация препарата в крови и возрастает риск развития желудочковых экстрасистол.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм астемизола.

Препараты, удлиняющие интервал QT (в том числе блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства, фенотиазины, терфенадин), потенцируют кардиотоксичность.

Астемизол усиливает эффекты (в том числе побочные) фотосенсибилизирующих средств, может маскировать ототоксическое действие других препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 4,5 года.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Симптомы различных детских болезней так похожи между собой. Что делать, если у ребенка заболел животик? Где найти универсальное и быстрое средство, чтобы до при.

Инструкция по применению Астемизол

Рейтинг популярности препарата
Астемизол
4 / 5

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Действующее вещество — астемизол. Фармакологическое действие

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 часов (иногда на 2-3 суток) и достигает максимума через 9-12 суток. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проблем может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит через ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация регистрируется в течение 1 часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени (в т. ч. при «первом прохождении) с образованием активного метаболита, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1 час. Равновесная концентрация в крови составляет 3-5 нг/мл и создается в течение 4-6 недель. Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54-73%) и частично с мочой (5-6%). Период полувыведения астемизола — 1 сутки. Выведение двухфазно: период полувыведения для фазы распределения — 7-11 дней (при многократном применении 7-9 суток и 19 суток соответственно).

Показания к применению Астемизол

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет). Ограничения к применению: удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени. Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, редко — фарингит. Взаимодействие Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмичесик есредства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие других препаратов. Усиливает

Предостережения при использовании

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом, получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах. С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических реакций. Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмичесик есредства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие других препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Астемизол (Astemizolе)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Аstemizole-1-(пара-Фторбензил)-2-<[1-(пара-мэтоксифенилэтил)- 4-пиперидил]амино>-бэнзимидазол;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;

Состав. одна таблетка содержит астемизола 0,01 г;

другие составляющие: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X11.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Астемизол — противоаллергический, антигистаминный препарат. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает возникновению и облегчает ход аллергических реакций. Снижает зуд и экссудацию. Послабляет бронхоспазм, что вызванный физическими нагрузками и гипервентиляциею лёгких. проявляет слабое антисеротониновую активность. Практически не проявляет антихолинергического активности и седативного действия.

Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается в течение часа. Приём еды на 60% уменьшает всасывание и пролонгирует время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками составляет 96%. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита – десметиластемизола, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрация астемизола и его основного метаболита составляет 3 — 5 нг/мл и создается в течение 4 — 6 недель. Экскретируется преимущественно с жёлчью в виде метаболитов (54 — 73%) и частично с мочой (5 — 6%). Выведение астемизола и его метаболитов двуфазное: период полувыведения для фазы распределения – 20 часов, для фазы выведение – 7 — 11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.

Показания для использования. Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и цилорического), аллергического конъюнктивиту, аллергических кожных реакций, в т.ч. хронической идиоматической крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека- как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.

Способ использования и дозы. Назначают до приема еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям более 12 лет по 1 таблетке Астемизола, детям возрастом 6 — 12 лет – по &frac12- таблетки. Максимальный курс лечения 7 дней.

Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль- в некоторых случаях – головокружение, нервозность, нарушения настроения, бессонница, ночные страхи, парестезия, судороги- в единичных случаях – депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиение, желудочковые аритмии. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: Редко– высыпание, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Другие: нарушение кроветворение (утомление или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко – фарингит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, нарушение сердечного ритма, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания. Лечение: индукция рвота, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных- мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введения жидкости, назначение антиаритмических препаратов, что не удлиняют интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кислородотерапия. Введения адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности использования. Следует избегать применение препарата у пациентов с продленным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушение функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обмином (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, которые принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей стоит предупредить касающиеся потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Использование препарата Астемизол рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, что требует в повышенном внимании, скорости физических и психических реакций.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинид, мибефрадил снижают скорость биотрансформации астемизола. Не рекомендуется объединять Астемизол с ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, что удлиняют интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов и др.), потенцируют кардиотоксичность астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизирующих средств, может маскировать ототоксическое действие остальных препаратов.

Сроки и условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Астемизол (Astemizole): инструкция, применение и формула

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Астемизол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Астемизол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Астемизол

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, слабо растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе и метаноле.

Фармакология

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут ) и достигает максимума через 9–12 сут . Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС .

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион. У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени ( в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед . Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут , объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.

Применение вещества Астемизол

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ , гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Астемизол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Передозировка

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT , гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Астемизол

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.

Особые указания

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *